我国药物的剂型，已有四千余年的历史，近代又出现了片剂、冲剂、针剂、气雾剂等，这些常规剂型，不论口服或注射，每天大多需给药多次，不仅使用不便，而且血液中的药物浓度（简称血药浓度）起伏很大，导致“峰谷”现象。当药物浓度处于高峰时，超过了最适宜的治疗浓度，便引起较多副反应，甚至中毒；反之，药物浓度降到低谷时，又远在所需浓度之下，难以发挥作用。于是，新的药物剂型——缓释制剂与控释制剂也就相继应运而生了。它们均能控制药物释放速度，减少或避免血药浓度的“峰谷”波动，使药物较平稳地持续发挥疗效。但它们在释药规律与血药浓度上仍有些区别。
缓控释制剂优缺点
延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性，如单硝酸异山梨醇酯缓释片；
血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用，如非洛地平缓释片；
基于健康人群平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案；
剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗；
缓控释药品成本较高，制造过程复杂，生产易出现质量问题（特别是膜控型）
缓释制剂的类型
水溶性骨架：常用羧甲基纤维素（CMC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等为骨架材料；
常见的有薄膜包衣缓释制剂、缓释 微囊剂。常通过控制囊膜的厚度、微孔的孔径及微孔的弯曲度等来达到控制药物释放速度的目的。
水溶性药物可将其制成W/O型乳剂，由于油相对药物分子的扩散具有一定的屏障作用而达到缓释目的。
系指将药物包裹在多聚物薄膜隔室内或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓释膜状制剂。
“缓”与“控”的相似与特点
第一，提高疗效。由于药物在人体内缓慢释放，从而使得血药浓度更加平稳。因此既能保持在有效血药浓度范围内长时间地维持疗效，又可以避免超高血药浓度带来的毒副作用。
第二，服用方便。由于减少了给药次数，从而提高了患者的用药依从性。
第一，缓释制剂为缓慢但非恒速地释放药物，作用时间长，但血药浓度的波动相对控释制剂较大。
第二，控释制剂可以缓慢且恒速地释放药物，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围。
无论是缓释剂还是控释剂，在服用时，都需要仔细阅读说明书，了解正确的服用方法。比如，服药间隔时间、能否掰开服用等。
口服注意事项和误区
据药融云数据统计，缓控释制剂在我国的市场非常庞大，院内的销售情况总体呈平稳上升趋势，近两年的销售额均超200亿元。目前2021年前三季度的销售额已有238亿元，且每个季度销售额在80亿元上下浮动，预计全年销售额可超300亿，市场潜力无限。
截图来源：药融云全国医药销售数据库
据中国药品上市目录集，截止2021年9月15日，国内共有 33个缓控释制剂通过/视同通过一致性评价，相关受理号152个，涉及 生产厂商79家（按集团名称计算），相关在研药企过百家……
如此利好的缓控释制剂市场，引众多企业争先布局，南京易亨制药就是其中一家。据查询，目前，南京易亨制药共有7个缓控释制剂产品获NMPA批准：分别是双氯芬酸钠缓释片、双氯芬酸钠缓释胶囊、格列吡嗪控释片、布洛芬缓释胶囊、硝苯地平控释片、非洛地平缓释片、盐酸氨溴索缓释胶囊。另外，南京易亨制药还向CDE递交了多款缓控释制剂化药的上市申请，目前被承办的有18个。
一季度，宜昌人福药业高端缓控释片剂及麻药品种的外贸出口额同比增长45%，共有38个集装箱销往美国、英国等国家和地区。“目前订单充足，在手订单同比增长40%，工期排到了6月份。”车间负责人介绍
结语
总的说来，缓释、控释制剂是近来发展较快的一种剂型，其优点明确，用药方便，使其成为研究开发的热点，国内制剂水平相对落后，因此缓释、控释制剂的研究开发工作任重而道远。
以上文章来源：公众号《E药学苑》
